Церукал фармакокинетика

Церукал фармакокинетика

Таблетки пероральные Церукал (Cerucal)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

— рвота и тошнота различного генеза;

— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

— дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;

— для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;

— парез желудка при сахарном диабете;

— в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Форма выпуска

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1;

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1;

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг
(соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36,75 мг; лактозы моногидрат — 76,65 мг; желатин — 2,16 мг; магния стеарат — 1,3 мг; кремния диоксид — 2,6 мг
по 50 шт. во флаконах коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD»; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Vd составляет 2.2 — 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Использование при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
— феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
— кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
— пролактинзависимая опухоль;
— эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Читайте также:  Красная звездочка мазь

Способ применения и дозы

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/мин суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.

Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Состав

Одна таблетка содержит: 10,54 мг действующего вещества метоклопрамида

гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.

Показания к применению

— нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

— тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.

Противопоказания

Метоклопрамид противопоказано применять при:

-известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;

-перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;

-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);

Читайте также:  Чешется нос внутри причины

-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;

-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.

Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Способ применения и дозы

Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.

Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.

Побочное действие

Побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения обозначены как: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 — 1/1000 — 1/10000 —

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.

Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.

Уличное движение и реакционная способность больных

Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.

Состав и форма выпуска.
Таблетки
1 табл.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат
10,54 мг
(соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; желатин; магния стеарат; кремния диоксид осажденный

во флаконах темного стекла по 50 шт.; в коробке 1 флакон.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
1 мл
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат
5 мг
вспомогательные вещества: натрия сульфит; динатриевая соль ЭДТА; натрия хлорид; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 ампул; в коробке 2 упаковки.

Описание лекарственной формы.
Таблетки: белые, круглые, плоские таблетки, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными, скошенными краями.

Раствор: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие.
Противорвотное, противоикотное.

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, воздействует на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 60–80%, Cmax достигается через 1–2 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится в основном через почки в неизмененном виде и в виде конъюгатов. T1/2 — 3–5 ч.

Фармакодинамика.
Оказывает противорвотное действие, регулирует и нормализует деятельность ЖКТ (понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке). Стимулирует секрецию пролактина.

Показания.
Рвота и тошнота различного генеза, атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, а также в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование.

Читайте также:  Лекар средства

Противопоказания.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, кровотечение или перфорация ЖКТ, стеноз привратника, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, детский возраст (до 2 лет — парентерально, до 6 лет — таблетки), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах — только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ощущение усталости, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, депрессия, возбуждение, раздражительность; при длительном применении у пожилых пациентов — паркинсонизм, дискинезия.

Со стороны органов ЖКТ: запор, диарея; в отдельных случаях (главным образом у детей) — дискинетический синдром.

Прочие: в редких случаях при длительном приеме высоких доз — метгемоглобинемия, отеки, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла; аллергические реакции.

Взаимодействие.
Антихолинэстеразные средства ослабляют действие.

Увеличивает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы; уменьшает — дигоксина, циметидина.

Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС; повышает риск возникновения экстрапирамидных реакций при одновременном приеме с нейролептиками.

Способ применения и дозы.
Внутрь, примерно за 30 мин до еды. Взрослым и подросткам старше 14 лет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки. Детям от 2 до 14 лет — терапевтическая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.

Длительность лечения составляет около 4–6 нед. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 мес.

В/м или медленно в/в. Взрослым и подросткам старше 14 лет по 10 мг (1 ампула) 3–4 раза в сутки. Детям от 3 до 14 лет: разовая доза — 0,1 мг/кг, максимальная суточная — 0,5 мг/кг.

При нарушении функции почек дозу подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек (см. таблицу).

Клиренс креатинина, мл/мин
Доза метоклопрамида
до 10
10 мг 1 раз в день
от 11 до 60
суточная доза 15 мг, разделенная на 2 приема (10+5 мг)
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков
Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1,0 или 0,5 мг/кг/ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч в течение последующих 24 ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 мин после предварительного разведения дозы Церукала® в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор Церукала® можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Церукал® применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Передозировка.
Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата; при необходимости — назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.

Меры предосторожности.
С осторожностью назначают больным с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушенной функцией печени и почек, престарелым и детям (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В процессе лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Особые указания.
Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.

Дата согласования описания. 26.09.2007 Связанные штрихкоды
4043589001750
4043589001811
4043589000074
4030096118415
4042179000081

Ссылка на основную публикацию
Целиакия что можно кушать а что нельзя
Если вы страдаете целиакией, значит ваша иммунная система реагирует на глютен (клейковину), в результате повреждения слизистой оболочки вашего кишечника. Это...
Хронический полиенифрит что это такое
Этиология болезни, наблюдения, рекомендации Как известно, хронический пиелонефрит – неспецифический инфекционно-воспалительный процесс в канальцевой системе почки, преимущественно бактериальной этиологии, характеризующейся...
Хронический ринит симптомы и лечение у детей
Ринит (насморк) – повышенное выделение носовыми оболочками слизи, возникающее вследствие воздействия раздражителей или инфекций на иммунную систему ребенка. Ринит может...
Целлюлитные ноги и ягодицы фото
Избавляемся от проблемы в домашних условиях! 13 августа 2020 Медики термином «целлюлит» обозначают структурные изменения в подкожном слое, которые ведут...
Adblock detector