Хинин формула структурная

Хинин формула структурная

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Хинин
  • Фармакологическая группа вещества Хинин
  • Характеристика вещества Хинин
  • Фармакология
  • Применение вещества Хинин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Хинин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хинин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинин

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

Читайте также:  Противоопухолевые антибиотики список

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Применение вещества Хинин

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Побочные действия вещества Хинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД , аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Пути введения

В/в, п/к , внутрь.

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Хинин/ Quinine.

Формула: C20H24N2O2, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства.
Фармакологическое действие: противомалярийное, местноанестезирующее, местнораздражающее.

Фармакологические свойства

Хинин является противомалярийным средством. Хинин, ингибируя репликацию ДНК, угнетает развитие эритроцитарных форм гамонтов и шизонтов малярии. Также хинин оказывает местноанестезирующее и местнораздражающее действие. Хинин может подавлять центр терморегуляции, а при использовании высоких доз — работу зрительной и слуховой зон коры головного мозга. Хинин удлиняет рефрактерный период, понижает сократимость и возбудимость сердечной мышцы. Хинин возбуждающее действует на клетки гладких мышц внутренних органов, усиливает ритмические сокращения и увеличивает тонус матки. После приема внутрь максимальная концентрация хинина достигается в течение 3 — 5 часов. Хинин очень хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Хинин выводится почками, с периодом полувыведения 2 — 4 часа.

Читайте также:  Дисбиоз умеренный неясной этиологии у мужчин что это

Показания

Малярия, гипотония матки в раннем послеродовом периоде (в составе комбинированного лечения), слабость родовой деятельности.

Способ применения хинина и дозы

Хинин принимается внутрь, вводится подкожно, внутривенно. Малярия: взрослые — внутрь — 1 -1,2 г в сутки, тяжелое течении малярии — 1,5 г в сутки, в 2 — 3 приема, на протяжении 5 — 7 дней; злокачественное течение малярии — вводят глубоко подкожно (но не внутримышечно), начальная доза 2 г 3 — 4 раза в сутки. Внутривенно вводят медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 40% раствора декстрозы, предварительно подогрев раствор до 35°C), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с дальнейшим введением подкожно 0,5 г и далее — 3 — 4 раза в сутки до 2 г в сутки Максимальная суточная доза хинина составляет 3 г.
При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности (запавшие вены, частый малый пульс) совместно назначают подкожно тонизирующие препараты: кофеин, камфора, эфедрин. При отсутствии диареи и при нормализации состояния переходят на прием препарата внутрь. Для детей максимальная суточная доза хинина составляет: до 1 года — 10 мг на месяц жизни, 1 — 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11 — 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза как для взрослых. Детям парентеральное введение не рекомендуется из-за возможности образования некрозов.
В акушерстве для стимуляции и возбуждения родовой деятельности назначают вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин) — внутрь, по 100 — 150 мг 6 раз через каждые полчаса. Гипотония матки в раннем послеродовом периоде: вводят внутривенно, 1 — 3 мл 50% раствора хинина в 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 5% раствора декстрозы.

Противопоказания к применению

Патология внутреннего и среднего уха, геморрагическая лихорадка, снижение слуха, беременность (кроме показаний), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хинина противопоказано при беременности в период грудного вскармливания. Использование хинина (по показаниям) возможно в акушерской практике для стимуляции и возбуждения родовой деятельности — вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде также возможно использование хинина.

Побочные действия хинина

Органы чувств и нервная система: ослабление слуха, шум в ушах, снижение зрения, головокружение, бессонница, тремор конечностей;
система пищеварения: рвота;
сердечно-сосудистая система: сердцебиение;
прочие: гипертермия, аллергические реакции, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Взаимодействие хинина с другими веществами

При совместном использовании хинина и дигоксина возможно увеличение содержания дигоксина в плазме и усиление его действия. При совместном использовании ингибиторы микросомального окисления увеличивают эффективность хинина и повышают риск развития его побочных реакций. При совместном использовании индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм хинина, снижая его эффективность.

Передозировка

Торговые названия препаратов с действующим веществом хинин

В качестве самостоятельного препарата хинин не используется, но он входит в состав комбинированных лекарственных средств.

Комбинированные препараты:
Метамизол натрия + Хинин: Анальгин-Хинин.

147. Chinini hydrochloridum

Chininum hydrochloricum

Описание. Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Вы­ветривается, под действием света желтеет.

Читайте также:  Диета доктора аткинса похудение

Растворимость. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и спирте, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Подлинность. 0,02 г препарата растворяют в 20 мл воды. К. 5 мл этого раствора прибавляют 2-3 капли бромной воды и 1 мл раствора аммиа­ка; появляется зеленое окрашивание.

К 5 мл того же раствора прибавляют 2-3 капли разведенной серной кислоты; наблюдается голубая флюоресценция.

Удельное вращение 3% раствора в 0,1 н. растворе соляной кислоты около -245°, в пересчете на сухое вещество.

Препарат дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Кислотность или щелочность. 0,2 г препарата растворяют в 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и прибавляют 1 каплю рас­твора метилового красного; не должно быть красного окрашивания. Появившееся желтое окрашивание должно переходить в красное от при­бавления не более 0,5 мл 0,02 н. раствора соляной кислоты.

Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды, подкисленной 1 мл разведенной соляной кислоты, должен выдерживать испытание на суль­фаты (не более 0,05% в препарате).

Барий. Раствор 0,5 г препарата в 10 мл воды, подкисленной разведен­ной соляной кислотой, не должен мутнеть в течение 2 часов после при­бавления нескольких капель разведенной серной кислоты.

Предельное содержание других алкалоидов хинной коры. 1 г препа­рата растворяют в 30 мл воды при 60° в колбе термостойкого стекла емкостью 100 мл, прибавляют при постоянном взбалтывании 0,210 г порошкообразного безводного сульфата натрия, присоединяют обратный холодильник и кипятят 1-2 минуты до полного растворения. Жидкость быстро охлаждают водой до 15° при постоянном перемешивании, заме­няют холодильник пробкой и оставляют при этой температуре на 30 ми­нут при частом встряхивании колбы. Фильтруют через фильтр диамет­ром 8-10 см. К 5 мл фильтрата, взятого при температуре 15°, прибав­ляют без взбалтывания 6,5 мл раствора аммиака (10-10,2%), темпе­ратура которого тоже должна быть 15°. При осторожном перемешива­нии должна получиться прозрачная жидкость.

Минеральные и органические примеси. 1 г препарата должен пол­ностью растворяться в 7 мл смеси, состоящей из 2 объемов хлороформа и 1 объема абсолютного спирта. Раствор должен быть прозрачным.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 50° в течение 2 часов, а затем при 100-105° до по­стоянного веса. Потеря в весе должна быть не менее 8,0% и не более 10,0%.

Сульфатная зола. Высушенную навеску переносят во взвешенный ти­гель. Сульфатная зола не должна превышать 0,1 %.

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) помещают в делительную воронку емкостью 100 мл, растворяют в 20 мл воды, прибавляют 5 мл раствора едкого натра и выделившееся основа­ние извлекают хлороформом 1 раз 20 мл и 3 раза по 10 мл. Хлороформ­ные извлечения переносят в другую делительную воронку, промывают водой 2 раза по 10 мл. Дают жидкости хорошо расслоиться и осторожно сливают хлороформный слой через смоченный хлороформом фильтр с 1,5-2 г безводного сульфата натрия. Фильтр и сульфат натрия про­мывают 20 мл хлороформа, присоединяя его к основному раствору. Хло­роформ отгоняют на водяной бане, к остатку прибавляют 2 мл абсолют­ного спирта, спирт отгоняют досуха на водяной бане. Остаток сушат при 100-105° до постоянного веса. Вес остатка, умноженный на 1,112 соот­ветствует количеству C20H24N2O2 * Н2О во взятой навеске.

Содержание C20H24N2O2 * НС1 в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Стерилизация. Растворы хинина гидрохлорида стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 минут.

Противомалярийное средство. Стимулирует мускулатуру матки.

Ссылка на основную публикацию
Хвоща полевого трава отзывы
Хвощ полевой — растение многолетнее. Оно зимует в виде корневища глубоко в почве. Ранней весной можно увидеть на полях, вдоль...
Фурацилин от цистита помогает
Фурацилин при цистите оказывает обеззараживающее воздействие, устраняет воспаление мочевого пузыря, вызванное патогенными бактериями. При лечении применяются разные формы выпуска этого...
Фуродонин
Действующее вещество: Содержание 3D-изображения Состав и форма выпуска Фармакологическое действие Показания препарата Фурадонин Противопоказания Побочные действия Способ применения и дозы...
Хгч 114 что значит
ХГЧ (хорионический гонадотропин человека) или ХГ (хорионический гонадотропин) – особый гормон беременности. Уровень ХГЧ может быть завышен не только при...
Adblock detector